الفهرس | Only 14 pages are availabe for public view |
Abstract تم إنتاج مشتقات N- أيندول 2, 3 على التوالي بواسطة تفاعل 5-كلورو-2،3-ثنائي فينيل إيندول (1) مع البنزالديهيد وكل من البيبريدين والمورفلين في الكحول الإيثيلي تحت ظروف تفاعل مانيش. كما تم تكثيف مول واحد من البنزالديهيد ومولين من المركب 1 لإنتاج المشتق الجديد 4 الذي يحتوي على شطرين من 2،3-ثنائي فينيل إيندول، والتفاعل مع كلوريد الميثيلين في وجود NaOEt أنتج ثنائي ايندونيل ميثان 5 بإنتاجية عالية. تمت أكسدة المركب 1 بواسطة KMnO4 وفقًا لشروط تفاعل V. Dave، مما أدى إلى إنتاج البنية الثنائية المتطابقة 6 (المخطط 1). تم تشييد المركب إيثيل 1H-إندول-1- كربوكسيلات 7 بواسطة ألكلة المركب 1 مع كلوروفورمات الإيثيل. تم بعد ذلك تكاثف هذا المنتج مع هيدرازين هيدرات لتكوين 1H-إندول-1-كربوهيدرازيد 8. بتكثيف هذا الكاربوهيدرازيد مع كل من D-جلوكوز و D-جالاكتوز و D-مانوز أمكن الحصول على مشتقات N’ – خماسي هيدروكسي هيكسيليدين – 1H – ايندول – 1- كاربوهيدرازيد 9-11 (مخطط 2). تم إجراء فحص الخصائص المضادة للبكتيريا والفطريات المحتملة للمواد المشيدة الجديدة. بالمقارنة مع البكتيريا سالبة الجرام (Escherichia coli، وPseudomonas aeruginosa)، كان لمعظم المركبات قيد الدراسة تأثيرات أعلى على البكتيريا إيجابية الجرام (Bacillus subtilis وStaphylococcus aureus). ومن الجدير بالذكر أن المشتقات 1- (فينيل (بيبيريدين-1-ييل) ميثيل)-1H-إندول (2) و4-(1H-إندول-1-نيل) (فينيل) مورفولين (3) لها تأثيرات قوية مضادة للفطريات على (Candida albicans) يعادل تاثير عقار فلوكونازول المستخدم على نطاق واسع. تم في هذه الدراسة ايضا تحضير مشتقات الإيندول (13-19) المستبدلة عند الموضع 6 كما هو مقترح، وتم تقييم فعاليتها ضد البكتيريا والفطريات في المختبر. تم استخدام تفاعل Vilsmeier-Haack والتكثيف مع حمض الفورميك لمركب الإيندول 1 وذلك للحصول على المشتقات 13, 14 على التوالي. في هذا العمل، تم إنشاء قواعد شيف لتخليق الإيمينات 15-17 (المخطط 3). |