الفهرس 
INTRODUCTIONيوجد فقط 14 صفحة متاحة للعرض العام
 |  | from | 209 |  |  |
| | | from | 209 | | |
المستخلص
تشييد وتفاعلات بعض المشتقات الحلقية غير المتجانسة المحتوية على نواة الفثاليزين والمتوقع لها نشاط بيولوجى”
إن الاهتمام بمشتقات الفيثاليزينون من الناحية الكيميائية و أيضاً من البيولوجية في إزدياد مستمر ومن المعروف أن لهذه المشتقات فاعليات بيولوجية كثيرة و خاصة كمضادات للبكتيريا.
تحتوي الرسالة على الأجزاء الآتية:
اولاً-المقدمة:
تتضمن عرضا مكتبياً موجزاً عن الطرق المختلفة المستخدمة في تشييد نواة الفيثاليزين و مشتقاتها و تفاعلاتها و فاعليتها البيولوجية.
ثانياً-المناقشة النظرية:
يتضمن هذا الجزء مناقشة الطرق المستخدمة في تشييد المركبات الوسيطة و النهائية و كذلك مناقشة طرق التأكد من التركيب البنائي الكيميائي للمركبات الجديدة.
في البداية تم تحضير 4-(4-ايزوبروبيل فينيل )-2H-فيثالازين-1-اون (4) من تفاعل الهيدرازين هيدرات مع 2-(4-ايزو بروبيل بنزويل)- حمض البنزويك (2) الذى سبق تحضيره عن طريق تفاعل فريدل كرافت. (مخطط 1)
تم دراسة سلوك المركب 2 تجاه النيوكليوفيلات النيتروجينية الآتية مخطط 1 :
1) الهيدروكسيل أمين: لتحضير المركب 4-(4- ايزو بروبيل فينيل ) –H1– بنزو [d] [1,2] ا وكسازين -3- اون (3(
2) الهيدرازين هيدرات : تم تحضير 4-(4-ايزوبروبيل فينيل )- 2H -فيثالازين - اون (4)
3) ثيوسيميكربازيد: تم حولقه المركب 2 وتكوين 4-(4-ايزوبروبيل فينيل )-1-اوكسوفثالزين-2 (H1)-كربوثيوأميد (5)
4) ثيوكاربوهيدرازيد: تم حولقه المركب 2 وتكون 4-(4-ايزوبروبيل فينيل )-1-اوكسوفثالزين- 2 (H1)-كربوثيوهيدرازيد (6)
-تم دراسة سلوك المركب 4-(4-ايزوبروبيل فينيل)-2H -فيثالازين-1-اون (4) تجاة الإلكتروفيلات الكربونية الآتية: (مخطط1)
أ- برومو خلات الايثيل: لتحضير إيثيل 2-(-4(4- ايزو بروبيل فينيل)- 1-اكسو-فيثالازين- 1H)) 2-يل[ استيات (12). من ناحية أخرى تم إثبات تركيب الإستر 12 كيميائيا عن طريق تفاعلها مع الهيدرازين هيدرات ليعطى 2- (-4 (4-أيزو بروبيل فينيل)- 1- اكسو- فيثالازين - 1H)) 2 -يل[ أسيتو هيدرازيد (13).
ب- بنزويل كلوريد: ليعطي 2- بنزويل-4-(-4 (4-أيزو بروبيل فينيل)-(H 2 )1- فيثالازين-1 -اون (14).
تم دراسة سلوك المركب 3 تجاه النيوكليوفيلات النيتروجينية و الكربونية الآتية مخطط 2:
أ- خلات الأمونيوم : تم تحضير 4-(4-أيزوبروبيل فينيل) - 2H - فيثالازين-1-اون (4)
ب- بنزيل أمين: تم تحضير 2- بنزيل-4-(4-أيزوبروبيل فينيل)- فيثالازين- 1((2H -اون (7)
ت- ثيوسيميكربازيد: تم تحضير1- (4-(4-أيزوبروبيل فينيل)-1-أوكسوفثالزين-2 ((1H-يل) ثيو يوريا (8)
ث- ثيوكاربوهيدرازيد: تم تحضيرN-(4-(4-ايزوبروبيل فينيل)-1-أوكسوفثالزين–2((1H-يل) كربوثيوهيدرازيد (9) فى البيريدين بينما تم تحضير 7-(4-ايزوبروبيل فينيل)- 2H-[1,2,4,5] تترازينو[6,1-a] فثالزين- 3 (4H)-ثايون (10) فى الديوكسان.
ج- أستيل أستون : تم تحضير1,1’- (1- (4-أيزوبروبيل فينيل)-4-أوكسو-3,4-داى هيدرو ثنائى أيزو كينولين3,3- داى يل) بس( ايثا-1-اون) (11)
- تم دراسة سلوك المركب 2– (4- (4- أيزو بروبيل فينيل) -1-اكسو-فيثالازين- 1H)) 2-يل[ استو هيدرازيد (13) تجاه الالكتروفيلات الكربونية الآتية مخطط 3 و 4:
1- الألدهيدات الأروماتية: يتفاعل مشتق الهيدرازيد 13 مع الألدهيدات الأروماتية مثال البنزالدهيد, الباراكلوروبنزالدهيد, البارا نيتروبنزالدهيد ليعطي نواتج التكاثف 15a-c و من ناحية أخرى يتفاعل 15a-c مع أنهيدريد حمض الأستيك ليعطي مشتق الأوكساديازول 16a-c .
2- ثنائي كبرتيد الكربون: تم حولقة مشتق الهيدرازيد 13 باستخدام ثنائي كبرتيد الكربون ليعطي مشتق الأوكساديازولو-2-ثيون 17 الذي تم إثبات تركيبة كيميائياً.
3- ثلاثي ايثيل أورثوفورمات: يتفاعل مشتق الهيدرازيد 13 مع ثلاثي ايثيل أورثوفورمات ليعطى مشتق الاوكساديازول 18.
4- الفينيل أيزوثيوسيانات: يتفاعل مشتق الهيدرازيد 13 مع الفينيل أيزوثيوسيانات ليعطي مشتق الثيوكربامات 19.
5- الأحماض الكربوكسيلية: يتفاعل مشتق الهيدرازيد 13 مع حمض الخليك في وجود أوكسي كلوريد الفوسفور ليعطي مشتق الأوكساديازول 20 و من ناحية أخرى يتفاعل مع حمض الفورميك ليعطى N- فورميل-2- (4-(4- ايزو بروبيل فينيل)-1-أوكسوفيثالازين-2(H1)- يل[ أسيتوهيدرازيد (21).
6- الأسيتيل أسيتون, ثنائي الايثيل مالونات ومالونو نيتريل: يتفاعل مشتق الهيدرازيد 13 مع كلا من الأسيتيل أسيتون, ثنائي الإيثيل مالونات ومالونو نيتريل ليعطي مشتقات البيرازول 22-24 على الترتيب.
7-أنهيدريد حمض الفيثاليك: يتفاعل مشتق الهيدرازيد 13 مع أنهيدريد حمض الفيثاليك ليعطي مشتقN –إيميد 25
8- الأكريلونيتريل: يتفاعل مشتق الهيدرازيد 13 مع الاكريلونيتريل ليعطي 2-(2-(5- امينو-2,3 داى هيدرو-H1-بيرازول- 1-يل)- 2- اوكسو ايثيل) -4- (4-ايزو بروبيل فينيل) فيثالازين-1(H2)-اون 26
9-D- جلكوكونو-5,1-لاكتون: يتفاعل مشتق الهيدرازيد 13 مع D- جلكوكونو-5,1- لاكتون في البيريدين ليعطي C–نيكليوزيد 27 .
10- أنهيدريد حمض الأستيك: يتم أستلة مجموعة الأمينو بتفاعل مشتق الهيدرازيد 13 مع أنهيدريد حمض الأستيك ليعطي N’,N’- ثنائى استيل-2- (4- (4-ايزو بروبيل فينيل)-1-اوكسو فيثالازين- 2 (1H)-يل) أسيتوهيدرازيد 28
تم تقييم فعاليه المركبات المحضره كمضادات للميكروبات موجبه الجرام وسالبه الجرام . وقد تم اثبات فعالية بعض المركبات الجديدة.