الفهرس 
Introductionيوجد فقط 14 صفحة متاحة للعرض العام
 |  | from | 188 |  |  |
| | | from | 188 | | |
المستخلص
تهدف الرسالة الى تصميم وتخليق بعض المركبات الجديدة غير متجانسة الحلقة والتى يحتمل أن يكون لها نشاط بيولوجى فعال عن طريق استخدام 2-كلوروأسيتاميدو-4-فينيل ثيازول (2) وكذا 2-سيانوأسيتاميدو-4-فينيل ثيازول (16) كمركبات اوليه ويعمل كناقل لمجوعة الثيازول بغرض رفع وزيادة النشاط البيولوجى للمركبات الجديدة المحضرة بهذه الرسالة. ولذلك صمم هذا العمل لاستكشاف سلوك المركب رقم 2 و16 مع العديد من الكواشف الكيميائية. وينقسم العمل الاصلى للرسالة الى ثلاثة اجزاء: الجزء الأول : دراسه التفاعلات الكيمائية وهذا الجزء ينقسم إلى قسمين : 1-القسم الاول : ”التصميم المنطقى لبناء مشتقات الثيازول عن طريق 2-كلوروأسيتاميدو-4-فينيل ثيازول ” يتضمن هذا القسم على تفاعل متعدد المكونات ويشتمل على تفاعل مركب 2 مع كمية مكافئة من ساليسيل الدهيد فى وجود ثنائى ميثيل السلفوكسيد اعطى مشتق البنزوفيوران 3. تفاعل المركب 2 مع المالونويتريل، سيانوأسيتاميد أوبنزوثيازوليل أسيتونيتريل في وسط كحولي يحتوي على إيثوكسيد الصوديوم أعطى مشتقات ثنائى هيدروبيرول 4a-c على الترتيب. بينما تفاعل المركب 2 مع ثيوسيانات الأمونيوم فى وجود الإيثانول أعطى مشتق الثيازولين 5 والذي يتفاعل بدوره مع 4-كلوروبنزالدهيد ليعطي مشتق الاريليدين 6. القسم الثانى : ”السلوك الغير المألوف لمركب 2-سيانوأسيتاميدو-4-فينيل ثيازول اتجاه الكواشف المتنوعة ” -2 بينما تفاعل المركب 2-سيانو أسيتاميدو-4-فينيل ثيازول (16) مع ثنائي كبريتيد الكربون في ثنائى ميثيل السلفوكسيد في وجود كمية محفزة من هيدروكسيد البوتاسيوم متبوعا بإضافة أيوديد الميثيل أعطي مشتق ثنائي كيتين ثيوأسيتال 17 والذي اشتمل هذا القسم ايضا على اختبار تميز المركب رقم 16 بالنسبة لنشاطه الكيميائى والذى دفعنا الى دراسة سلوكه الكيميائي تجاه الكواشف المختلفة فمثلا عند تفاعله مع الهيدرازين المائي وأمينو ثلاثي أزول وأمينو ثيازول وأمينو بيرازولو بيريدين فى وجود ثانى ميثيل فورماميد المحتوي علي كربونات البوتاسيوم أعطي مشتق البيرازول 18 و ثلاثي أزولو بيرميدين 19 وثيازولوبيرميدين 20 والبيرازولوبيرميدين 21 علي الترتيب. الجزء الثانى : Molecular Docking أمكن توظيف بعض المركبات كـ thymidylate synthase (TS) inhibitor على أساس molecular docking مقارنة مع بيميتريكسيد كمادة مرجعية. أوضحت النتائج أن أفضل الاتصال (الالتحام) مع thymidylate synthase (TS) binding site كان من المركبات 11b, 11c, 13, 15, 21, 22 and 23. هذا يعكس أن المركبات التي تم تحضيرها تمتلك قابلية جيدة ولذلك تملك الاستيعاب الجيد أوالتخلل. الجزء الثالت : التقييم البيولوجى, تم إجراء التقييم البيولوجي للمركبات المخلقة كمضادات للبكتريا تجاه بكتريا جرام-سالب (Escherichia coli) مستخدما مادة أمبيسيليم كمادة مرجعية (inhibition zone 24 nm). وتم تفسير النتائج في ضوء العلاقة بين التركيب الكيميائي للمركبات ونشاطهم البيولوجي ووجد من خلال الدراسة أن المركبات 13 و 18 و26 و33 أعطت أفضل فاعلية كمضادات للبكتريا بنسبة : 75.0% و87.5% و95.8 % و79.2% على الترتيب.